Zusammensetzung

Wirkstoff

Nikotin.

Hilfsstoffe

Excipiens ad praeparationem.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Nicotinell Pflaster ist ein Transdermales Therapeutisches System (TTS).

1 Nicotinell Pflaster 1 (stark) enthält: 52,5 mg Nikotin. TTS 30 mit 30 cm² Absorptionsfläche.

Durchschnittliche Wirkstoff-Freigabe auf der Haut 21 mg/24 Stunden.

Rundes, gelb-ockerfarbenes transdermales Pflaster, Schutzfolie gekennzeichnet mit dem Code «EME».

1 Nicotinell Pflaster 2 (mittel) enthält: 35 mg Nikotin. TTS 20 mit 20 cm² Absorptionsfläche.

Durchschnittliche Wirkstoff-Freigabe auf der Haut 14 mg/24 Stunden.

Rundes, gelb-ockerfarbenes transdermales Pflaster, Schutzfolie gekennzeichnet mit dem Code «FEF».

1 Nicotinell Pflaster 3 (leicht) enthält: 17,5 mg Nikotin. TTS 10 mit 10 cm² Absorptionsfläche.

Durchschnittliche Wirkstoff-Freigabe auf der Haut 7 mg/24 Stunden.

Rundes, gelb-ockerfarbenes transdermales Pflaster, Schutzfolie gekennzeichnet mit dem Code «CWC».

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei nikotinabhängigen Rauchern, zur Reduzierung des Suchtverhaltens durch die Verminderung der Entzugssymptome.

Eine fachgerechte Beratung erhöht in der Regel den Erfolg einer Raucherentwöhnung.

Dosierung/Anwendung

Nicotinell ist für Erwachsene ab 18 Jahren bestimmt.

Für Jugendliche unter 18 Jahren und über 12 Jahren soll das Präparat nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach ärztlicher Absprache und basierend auf einer sorgfältigen Nutzen-Risiko-Abwägung verwendet werden. Es liegen keine klinischen Daten zur Behandlung von Jugendlichen unter 18 Jahren vor (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).

Der Patient ist zu informieren, dass er während der gesamten Behandlung mit Nicotinell vollständig auf das Rauchen verzichten muss; andernfalls ist die Behandlung mit Nicotinell abzubrechen (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Dosierung und Behandlungsdauer

Die Dosierung richtet sich nach dem zur Reduktion der Entzugssymptome erforderlichen Nikotinbedarf des Patienten.

Nicotinell Pflaster steht in drei Dosisstärken zur Verfügung:

Nicotinell Pflaster 1 (stark), Pflaster 2 (mittel) und Pflaster 3 (leicht).

Eine Dosierungsanpassung kann nicht durch Zerschneiden eines Pflasters erreicht werden.

Der Grad der Nikotinabhängigkeit muss anhand der Anzahl der täglich gerauchten Zigaretten oder mittels Fagerström-Test für Nikotinabhängigkeit (Test in der Patienteninformation abgebildet) abgeschätzt werden.

Die Stärke des transdermalen Pflasters muss an die individuelle Reaktion angepasst werden: höhere Stärken, wenn der Patient das Rauchen noch nicht beendet hat oder Entzugssymptome beobachtet werden, geringere Stärken bei Verdacht auf eine Überdosierung.

Die Gesamtdauer der Therapie ist auf 3 Monate beschränkt. Nicotinell Pflaster ist als Unterstützung für eine zeitlich begrenzte Entwöhnungskur bestimmt, deren Erfolg im Wesentlichen von der Motivation und Willensstärke des Rauchers abhängt.

Hinweise zum Gebrauch

Täglich 1 Nicotinell Pflaster, vorzugsweise morgens beim Aufstehen, applizieren und für 24 h auf der Haut belassen.

Da die aus dem Nicotinell Pflaster pro cm² freigesetzte Menge an Nikotin konstant ist, hängt die verabreichte Dosis allein von der Kontaktfläche des Pflasters ab.

Um lokale Hautreizungen zu vermeiden, soll die Applikationsstelle täglich gewechselt werden.

Nach Entfernen der Schutzfolie wird das Nikotinpflaster auf eine saubere, unbehaarte, intakte und trockene Hautstelle (keine Lotion, kein Alkohol, keine Salbenreste) am Rumpf oder Oberarm aufgeklebt und 10-20 Sekunden lang mit der Handfläche fest angedrückt.

Es sollte nicht auf gerötete, verletzte oder irritierte Hautstellen aufgetragen werden.

Um lokale Irritationen zu vermeiden, sollte die gleiche Hautstelle während den folgenden 7 Tagen nicht benutzt werden.

Nach Anbringen des Pflasters die Hände gründlich waschen, damit kein Nikotin von den Fingern in die Augen und die Nase gelangen kann.

Nach dem Entfernen muss das gebrauchte Pflaster sorgfältig entsorgt werden, wobei das entfernte Pflaster mit der Klebeschicht nach innen zusammenzufalten ist; es muss jederzeit ausser Sicht- und Reichweite von Kindern bleiben.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Bei mässigen bis schweren Leberfunktionsstörungen ist Nicotinell Pflaster mit besonderer Vorsicht anzuwenden (siehe Rubrik «Pharmakokinetik: Kinetik spezieller Patientengruppen»).

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen

Bei mässigen bis schweren Nierenfunktionsstörungen ist Nicotinell Pflaster mit besonderer Vorsicht anzuwenden (siehe Rubrik «Pharmakokinetik: Kinetik spezieller Patientengruppen»).

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Nikotin oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Nicotinell Pflaster ist kontraindiziert bei Kindern unter 12 Jahren und grundsätzlich auch bei Jugendlichen (siehe Rubrik «Dosierung/Anwendung»).

Systemische Hauterkrankungen wie Psoriasis, chronische Dermatitis und Urticaria.

Schwere kardiovaskuläre Erkrankungen wie instabile oder sich verschlechternde Angina pectoris, schwere Arrhythmien, Zustand nach frischem Myokardinfarkt (innerhalb von 3 Monaten), apoplektischer Insult (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Der Patient muss unbedingt dazu angehalten werden, ab Beginn der Therapie mit Nicotinell Pflaster, das Rauchen vollständig einzustellen. Patienten, die unter der Behandlung mit Nicotinell Pflaster weiterrauchen, sind der Gefahr von unerwünschten Wirkungen aufgrund höherer Nikotinspiegel als beim gewöhnlichen Rauchen ausgesetzt. Daher ist es wichtig, dass die Behandlung durch andere therapeutische Massnahmen unterstützt wird, um die Entwöhnung vom Rauchen zu erleichtern.

Abhängige Raucher, die vor kurzem einen Herzinfarkt hatten, an schweren Herzrhythmusstörungen leiden oder vor kurzem einen Schlaganfall hatten und als hämodynamisch instabil beurteilt werden, sollten ermutigt werden, das Rauchen durch nicht-pharmakologische Massnahmen (wie therapeutische Beratungsangebote) zu beenden. Wenn dies keinen Erfolg zeigt, kann die Anwendung von Nicotinell Pflaster in Betracht gezogen werden. Da Sicherheitsdaten bei dieser Patientengruppe begrenzt sind, darf die Anwendung nur unter strenger medizinischer Überwachung erfolgen.

Nicotinell soll mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit:

• Kardiovaskulären Erkrankungen: Patienten mit stabilen kardiovaskulären Erkrankungen wie z.B. Angina pectoris, länger zurückliegendem Myokardinfarkt, koronarem Bypass oder Angioplastie, zerebrovaskulärer Insuffizienz, Herzinsuffizienz, Hypertonie, arterieller Verschlusskrankheit, dürfen Nicotinell Pflaster nur nach Absprache mit einem Arzt bzw. einer Ärztin anwenden;
• Diabetes mellitus: Während der Raucherentwöhnung, mit oder ohne Nikotinersatztherapie, kann es zu einer verstärkten Schwankung der Blutzuckerspiegel kommen. Deshalb ist es für Diabetiker wichtig, ihren Blutzuckerspiegel während der Anwendung von Nicotinell Pflaster engmaschiger als üblich zu kontrollieren;
• Schilddrüsenüberfunktion oder Phäochromozytom: Nikotin bewirkt die Freisetzung von Katecholaminen, daher sollte Nicotinell Pflaster mit Vorsicht bei Patienten mit Hyperthyroidismus und Phäochromozytom eingesetzt werden;
• Nieren-und Leberfunktionsstörungen: Bei mässiger oder schwerer Einschränkung der Leber- und/oder Nierenfunktion, kann die Clearance von Nikotin oder dessen Metaboliten gesenkt und damit das Potential von unerwünschten Wirkungen erhöht werden;
• Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Unter einer Nikotinersatztherapie kann es bei Personen mit aktiver Oesophagitis, Entzündungen im Mund- und Rachenraum, Gastritis, Magengeschwüren oder peptischem Ulkus, zu einer deutlichen Verschlimmerung der Symptome kommen;
• Krampfanfällen: Bei Patienten, die Antikonvulsiva einnehmen und Patienten mit Epilepsie in der Anamnese, wurde unter Nikotinersatzbehandlung das Auftreten von Krampfanfällen berichtet. Vor der Anwendung von Nicotinell Pflaster, muss bei diesen Patienten das Nutzen/Risiko-Verhältnis sorgfältig geprüft werden;
• Hauterkrankungen: Bei Patienten mit Dermatitis in der Anamnese besteht ein erhöhtes Risiko für langanhaltende, generalisierte Hautreaktionen, lokalisierte Erytheme, Schwellungen oder Hautausschlag (siehe Abschnitte «Dosierung/Anwendung» sowie «Kontraindikationen»).
  Im Falle einer schweren oder anhaltenden Hautreaktion, soll die Behandlung eingestellt und eine andere therapeutische Form angewendet werden.
• Schlafstörungen: Obwohl es bisher keinen ausreichenden Nachweis für einen möglichen Vorteil für die intermittierende Applikation von Nicotinell Pflaster gibt, könnte bei den wenigen Patienten, deren andauernde Schlafstörungen ihren Versuch gefährden, das Rauchen aufzugeben, eine Entfernung des Pflasters nach 16 Stunden in Betracht gezogen werden.

Nicotinell Pflaster enthält Aluminium: Deshalb sollte es während MRI-Untersuchungen, elektrischer Defibrillation und Diathermie-Behandlungen entfernt werden.

Interaktionen

Rauchen und eine Raucherentwöhnung, ob mit oder ohne partielle Nikotinsubstitution, kann die Reaktion auf gleichzeitig verabreichte Arzneimittel verändern und eine Anpassung der Therapie erfordern. Diese Reaktionen sind relevant, obwohl keine direkten, klinisch relevanten Wechselwirkungen zwischen einer Nikotinersatztherapie und anderen Arzneimitteln bekannt sind.

CYP1A2 Substrate: Es wird davon ausgegangen, dass Rauchen mit einer Steigerung der Aktivität von CYP1A2 einhergeht. Nach der Entwöhnung vom Rauchen kann eine reduzierte Clearance von Substraten für dieses Enzym auftreten. Dies kann zu einer Erhöhung der Plasmaspiegel von einigen Arzneimitteln mit enger therapeutischer Breite führen, z.B. bei Theophyllin, Ropinirol, Tacrin, Clozapin und Olanzapin.

Koffein: Initial kann es bei Raucherentwöhnung, vor allem bei ehemals starken Rauchern (>20 Zigaretten täglich), zu einer Reduktion der Clearance von Koffein kommen, mit damit zu einem Anstieg der Koffein-Plasmaspiegel.

Opioide: Rauchen kann zu einer verringerten schmerzstillenden Wirkung von Opioiden (z.B. Dextropropoxyphen, Pentazocin) führen und folglich kann eine Raucherentwöhnung die Wirkung von Opioiden beeinflussen.

Kortisol und Katecholamine: Durch Rauchen und durch Nikotin können die Blutspiegel von Kortisol und Katecholaminen erhöht werden. Eine Dosierungsanpassung von Nifedipin, adrenergen Agonisten oder adrenergen Antagonisten kann erforderlich werden.

Betablocker: Rauchen kann die Wirksamkeit von Betablockern (z.B. Propanolol) auf den Blutdruck und die Pulsfrequenz vermindern, und Raucherentwöhnung deren Wirkung möglicherweise beeinflussen.

H2-Antagonisten: Bei Patienten, die mit H2-Antagonisten behandelt werden, kann es unter einer Nikotinersatztherapie zu einer Verschlimmerung der zugrundeliegenden Erkrankung und damit Aggravation gastro-enteraler Beschwerden kommen.

Furosemid: Bei Rauchern wurde eine leichtgradige Reduktion der Clearance von Furosemid beschrieben und eine Nikotinersatztherapie kann eine Anpassung der Furosemiddosis erforderlich machen.

Insulin: Eine gesteigerte subkutane Absorption von Insulin, welche beim Aufgeben des Rauchens auftritt, kann eine Verringerung der Insulindosis notwendig machen

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Bei schwangeren Frauen sollte immer ein vollständiges Einstellen des Rauchens ohne Nikotinersatzbehandlung empfohlen werden.

Nach Tabak- und Nikotinexposition während der Schwangerschaft wurde über schädliche Auswirkungen auf Reproduktion und Entwicklung berichtet.

Falls ein Rauchstopp bei schwer nikotinabhängigen schwangeren Raucherinnen nicht gelingt, sollte eine ärztliche Konsultation erfolgen; eine Nikotinersatztherapie sollte nur basierend auf einer sorgfältigen ärztlichen Nutzen/Risiko Abwägung erwogen werden (s. auch «Kontraindikationen»).

Stillzeit

Nikotin geht in Mengen, die dem Säugling selbst bei einer therapeutischen Dosierung von Nicotinell Pflaster schaden würden, in die Muttermilch über. Während der Stillzeit soll deshalb auf die Anwendung von Nicotinell Pflaster verzichtet werden (s. auch «Kontraindikationen»).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es liegen keine Hinweise auf Risiken verbunden mit dem Fahren oder Bedienen von Maschinen vor, wenn das Pflaster in der empfohlenen Dosierung angewendet wird. Es ist jedoch zu beachten, dass beim Aufgeben des Rauchens Verhaltensveränderungen auftreten können.

Unerwünschte Wirkungen

In klinischen Studien konnte gezeigt werden, dass Reaktionen an der Applikationsstelle die häufigsten unerwünschten Wirkungen sind. In 6% der Fälle führten diese Nebenwirkungen zum Abbruch der Therapie. Beobachtet wurden ein Gefühl des Brennens, Ödeme, Erytheme, Irritation, Pruritus, Ausschlag, Urtikaria und Blasenbildung. Die meisten dieser Reaktionen bildeten sich innerhalb von 48 Stunden wieder zurück. In schweren Fällen hielten Erytheme und Infiltrationen 1-3 Wochen an. Wesentliche Hautreaktionen traten 3-8 Wochen nach Beginn der Behandlung auf.

Grundsätzlich können bei einer Therapie mit Nicotinell Pflaster ähnliche Nikotin-Nebenwirkungen auftreten, wie sie beim Rauchen zu beobachten sind. Man kann aber davon ausgehen, dass die Nebenwirkungen während der Behandlung mit Nicotinell Pflaster durch die niedrigeren maximalen Nikotin-Plasmakonzentrationen weniger stark ausgeprägt sind als beim Rauchen.

Gewissse Symptome, wie Depression, Reizbarkeit, Nervosität, Unruhe, Stimmungsschwankungen, Angstgefühl, Schläfrigkeit, Konzentrationsschwierigkeiten, Schlaflosigkeit und Schlafstörungen können auf Entzugserscheinungen im Zusammenhang mit der Raucherentwöhnung zurückgeführt werden. Personen, die aufhören zu Rauchen, auf welche Weise auch immer, können an Asthenie, Kopfschmerzen, Benommenheit, Husten oder grippeähnlichen Symptomen leiden.

Ebenfalls können vermehrt Aphthen nach der Entwöhnung vom Rauchen auftreten. Die Kausalität ist unklar.

Unerwünschte Wirkungen werden nachfolgend nach Systemorganklasse und Häufigkeit geordnet aufgelistet. Häufigkeiten werden folgendermassen definiert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10'000) oder unbekannt (kann aufgrund der vorliegenden Daten nicht evaluiert werden). Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.

Erkrankungen des Immunsystems

Unbekannt: Überempfindlichkeit (wie Urtikaria, Ausschlag, Pruritus)*;

Angioödem und anaphylaktische Reaktion.

Psychiatrische Erkrankungen

Häufig: Nervosität, Schlafstörungen einschliesslich abnorme Träume und Schlaflosigkeit.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel.

Gelegentlich: Parästhesie.

Selten: Tremor.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Palpitationen Tachykardie.

Selten: Arrhythmie.

Erkrankungen der Atemwege des Brustraums und Mediastinums

Häufig: Pharyngitis, Husten.

Selten: Dyspnoe.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Übelkeit, Bauchschmerzen, Dyspepsie.

Gelegentlich: Erbrechen, Verstopfung, Diarrhö, Flatulenz, Mundtrockenheit.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Gelegentlich: verstärktes Schwitzen.

Sehr selten: allergische Dermatitis*, Kontaktdermatitis*, Fotosensibilität.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Häufig: Myalgie.

Gelegentlich: Arthralgie.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Sehr häufig: Reaktionen an der Applikationsstelle (34.9%)*.

Gelegentlich: Asthenie, Schmerzen an der Applikationsstelle, Fatigue, Unwohlsein, grippeähnliche Symptome.

* siehe auch Hinweis am Anfang dieser Rubrik. Die meisten dieser lokalen Reaktionen bilden sich nach Entfernung des Pflasters rasch zurück.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome

Schon geringe Mengen von Nikotin sind für Kinder gefährlich und können zu schweren Vergiftungssymptomen, eventuell mit tödlichem Verlauf führen. Bei Verdacht auf eine Nikotin-Vergiftung bei Kindern, muss notfallmässig ärztliche Hilfe aufgesucht werden.

Eine Überdosierung mit Nicotinell Pflastern kann auftreten, wenn z.B. mehrere Pflaster gleichzeitig auf der Haut angebracht werden.

Die Symptome einer Überdosierung entsprechen denjenigen einer akuten Nikotinvergiftung und umfassen z.B.: Übelkeit, Speichelfluss, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Hör- und Sehstörungen, Kopfschmerzen, Tremor, Herzjagen, Herzrhythmusstörungen, Schweissausbrüche, Untertemperatur, Schwindel, Verwirrtheit, Blässe und ausgeprägte Schwäche. Im äussersten Fall können Blutdruckabfall, schwacher, unregelmässiger Puls, Dyspnoe, Atemversagen, Ohnmacht, Kreislaufkollaps, Krämpfe und Terminalkrämpfe auftreten.

Behandlung

Bei Intoxikationen werden die folgenden Massnahmen empfohlen:

Sofortige Unterbrechung jeglicher Nikotinzufuhr und symptomatische Behandlung sowie Überwachung der Vitalfunktionen.

Im Fall einer Überdosierung oder wenn der Patient Symptome einer Überdosierung zeigt, muss das Nikotin Pflaster sofort entfernt werden und die Applikationsstelle mit Wasser abgespült und getrocknet werden; keine Seife verwenden, da dies die Nikotin Absorption erhöhen könnte. Nikotin wird noch während mehreren Stunden nach Entfernung des Pflasters ins Blut freigegeben, dies wegen dem Nikotin Depot in der Haut.

Die weitere Behandlung soll gemäss klinischer Indikation oder gemäss Empfehlung des toxikologischen Informationszentrum erfolgen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

N07BA01 Raucherentwöhnungspräparat

Wirkungsmechanismus

Reduktion der Entzugssymptome durch transdermale Nikotinzufuhr bei nikotinabhängigen Rauchern.

Pharmakodynamik

Nikotin, die abhängigkeitserzeugende Substanz im Tabak, ist ein biologisch stark aktives Alkaloid mit sympathomimetischen und cholinergen Eigenschaften. Diese Wirkungen äussern sich klinisch unter anderem in einer Zunahme der Herzfrequenz und einer Blutdruckerhöhung, einer zentralen Stimulation sowie einer gesteigerten gastrointestinalen Motilität.

Klinische Wirksamkeit

Nicotinell Pflaster wird als Substitutionsbehandlung bei der Raucherentwöhnung eingesetzt. Es reduziert die Entzugssymptome, die bei nikotinabhängigen Rauchern nach Absetzen des Tabaknikotins auftreten, und verdoppelt in etwa die Chance, erfolgreich Nichtraucher zu werden.

Gesundheitliche Schäden, verursacht durch den Teer- und Kohlenmonoxidgehalt im Tabakrauch, werden vermieden.

Nicotinell Pflaster ist eine alternative Verabreichungsform zu den anderen Darreichungsformen von Nicotinell (Nicotinell Kaugummi und Lutschtabletten).

Pharmakokinetik

Absorption

In Nicotinell Pflaster wird das Nikotin als freie Base verwendet. Nach Applikation eines Nicotinell Pflasters wird das Nikotin kontinuierlich freigesetzt. Die Absorption von Nikotin in Form seiner freien Base durch die intakte Haut ist rasch.

An gesunden, abstinenten Rauchern, die sich mit dem Pflaster einer Raucherentwöhnungstherapie unterzogen, führte die Einzelapplikation von Nicotinell Pflaster nach einer anfänglichen Verzögerung von 1-2 h zu einem zunehmenden Anstieg der Plasmakonzentration, die etwa 8-10 h nach Applikation ein Plateau erreichte.

Bei Verwendung von Nicotinell Pflaster Stärke 1 erreichte die maximale Plasmakonzentration 12,3 ng/ml.

Nach der Entfernung des Pflasters nimmt die Plasmakonzentration des Arzneimittels ab, und zwar langsamer als aufgrund der Eliminationshalbwertszeit von 2 h nach intravenöser Infusion der Substanz erwartet.

Dies beruht auf der Tatsache, dass auch nachdem Nicotinell Pflaster entfernt wurde, noch etwa 10% der Gesamtmenge von Nikotin, die in den Kreislauf gelangt, aus einem Depot, das sich unter dem Pflaster gebildet hat, abgegeben werden. Der Vergleich mit einer intravenösen Infusion ergibt, dass die aus Nicotinell Pflaster freigesetzte Nikotinmenge zu 77% systemisch verfügbar ist.

Die pharmakokinetischen Daten, insbesondere die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC_{0-24 h}) verhalten sich linear zur Dosis (entsprechend der Grösse des Pflasters).

Bei wiederholter Applikation von Nicotinell Pflaster betrugen die minimalen (C_min) und maximalen (C_max) Plasmakonzentrationen 7,1 ng/ml und 12,0 ng/ml für das Nicotinell Pflaster Stärke 2 und 10,3 ng/ml und 17,7 ng/ml für das Nicotinell Pflaster Stärke 1.

Diese Plasmakonzentrationen liegen in dem Bereich, der durch mässiges Zigarettenrauchen, z.B. 1 Zigarette pro Stunde, erreicht wird.

Distribution

Nikotin wird extensiv ins Körpergewebe verteilt; das Verteilungsvolumen von Nikotin ist hoch und liegt zwischen 1 und 3 l/kg. Die Substanz passiert die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke. Nikotin wird nur unwesentlich (zu weniger als 5%) an Plasmaproteine gebunden.

Nikotin tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus

Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber, die primären Metaboliten sind Cotinin und Nicotin-1′-N-oxid.

Elimination

Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt primär renal.

Die renale Ausscheidung von unverändertem Nikotin ist pH-abhängig; unter alkalischen Bedingungen ist sie unbedeutend.

Neuere Untersuchungen über transdermale Nikotinverabreichung zeigen einen langsamen Abfall des Plasmanikotins sofort nach Absetzen der Nikotinzufuhr mit Halbwertszeiten von 3 bis 7 Stunden. Bei wiederholter Anwendung von Nikotinpflastern wurde keine Kumulation beobachtet.

Zwischen Männern und Frauen besteht hinsichtlich der Pharmakokinetik kein Unterschied.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Leberfunktionsstörungen

Die Nikotinclearance ist bei Patienten mit Leberzirrhose und leichter Leberinsuffizienz (Child-Score 5) unbeeinträchtigt, während sie bei mässiger Leberinsuffizienz (Child-Score 7) herabgesetzt ist.

Nierenfunktionsstörungen

Bei schwerer Niereninsuffizienz ist mit einer Beeinträchtigung der Clearance von Nikotin und dessen Metaboliten zu rechnen. Bei rauchenden Patienten mit Niereninsuffizienz wurden erhöhte Nikotinspiegel beobachtet.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten wurde eine geringfügig reduzierte Gesamtclearance für Nikotin nachgewiesen, die jedoch keine Dosisanpassung rechtfertigt.

Präklinische Daten

Es liegen keine präklinischen Daten zur Sicherheit von Nicotinell Pflaster vor. Die Toxizität von Nikotin als Tabakbestandteil ist jedoch gut dokumentiert. Typische Symptome einer akuten Vergiftung sind schwacher und unregelmässiger Puls, Atemnot und generalisierte Krämpfe.

Es gibt keinen klaren Hinweis auf genotoxische oder mutagene Eigenschaften von Nikotin. Die gesicherte Karzinogenität von Tabakrauch beruht hauptsächlich auf Substanzen, die bei der Verbrennung des Tabaks entstehen. Keine dieser Substanzen kommt in Nicotinell Pflaster vor.

Sonstige Hinweise

Während der Behandlung mit Nicotinell Pflaster muss der Patient den Tabakkonsum völlig einstellen. Eine starke Motivation das Rauchen aufzugeben ist daher wichtig. Das Risiko vom Pflaster abhängig zu werden, ist geringer als beim Zigarettenrauchen, da das Nikotin in der transdermalen Form niedrig dosiert ist und Konzentrationsspitzen im Serum nicht vorkommen.

Besonderer Kinderwarnhinweis

Nikotin ist eine hochtoxische Substanz. Selbst die für Erwachsene in der Behandlung tolerierte Dosis kann bei kleinen Kindern zu schweren toxischen Symptomen führen, d.h., das spielerische Aufkleben von Nicotinell Pflaster kann, wenn nicht rechtzeitig bemerkt, für Kinder tödlich sein. Deshalb muss Nicotinell Pflaster jederzeit für Kinder nicht sichtbar und nicht zugänglich aufbewahrt werden.

Zum Schutz der Kinder ist Nicotinell Pflaster einzeln in einem kindergesicherten Beutel eingesiegelt. Dieser Beutel ist unmittelbar vor Gebrauch mit einer Schere so zu öffnen, dass das innen befindliche Pflaster nicht beschädigt wird.

Auch nach Gebrauch enthalten die Pflaster noch Nikotin und müssen deshalb so entsorgt werden, dass sie nicht in Kinderhände gelangen können.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei 15-30 °C lagern.

Für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

50582 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

GSK Consumer Healthcare Schweiz AG, Risch.

Stand der Information

Juni 2019.